BSI-992/902

BSI-992是一种针对 TROP2 的抗体-药物偶联物（ADC），它携带着一种强效拓扑异构酶 I 抑制剂载荷，药物与抗体比例为 4（DAR 4），并通过一种含巯基、亲水且可被酶解的连接剂进行连接。OBI-992 在血液循环中保持稳定，能够将这一细胞毒性载荷递送至表达 TROP2 的肿瘤细胞，从而引发肿瘤细胞死亡，同时避免产生非靶标毒性。TROP2 在多种实体肿瘤中高度表达，而在正常组织中则无或低表达，这使得它成为癌症治疗的理想靶点。

OBI 拥有关于该项目的除中国境内以外的全球商业权利。

与基准 TROP2 ADC 相比，BSI-902 展现出一种有利且独特的 PK 特征，其在血液循环中具有出色的稳定性，对肿瘤的暴露时间延长，并且在多种癌症模型中表现出持久的抗肿瘤活性。在小鼠重复剂量毒性研究中，BSI-902 的安全性特征得到了证实。自 2021 年 12 月起，OBI已获得博奥信授权使用该 TROP2 靶向抗体的氨基酸序列，并拥有大中华区以外的全球独家权益和商业化权益。